唐代李翱《何首烏傳》記載：相傳，何首烏為順州南縣人。其祖父原名何田兒，體弱多病，不能生育，年五十八歲尚未娶妻成家，羨慕思念仙家道術(shù)。某天夜里，他酒醉后朦朧中看見兩株藤本植物，相距三尺多，苗蔓忽然相交在一起，久而始解，解后又交。何田兒甚為驚異，次日晨就連根掘回。遍問眾人不得其名，后詢問一名山老，山老回答道：“這恐怕是天賜的神藥吧，你何不服用試試呢?”。于是何田兒便每天服藥這種植物的根，七天后即思念家室，連服數(shù)月后更感強(qiáng)健，一年后所患諸病完全痊愈，原已花白的頭發(fā)變得烏黑油亮，原已蒼老的容顏?zhàn)兊霉獠薀òl(fā)。何田兒遂娶妻成家，十年之內(nèi)連生幾個(gè)孩子，于是將本名“田兒”改為“能嗣”。他將此藥當(dāng)作傳家寶代代相傳，家人都非常長壽。能嗣孫子名叫何首烏，亦服此藥，生了好幾個(gè)兒子，活了一百三十多歲，頭發(fā)卻烏黑如漆。有一個(gè)叫李安期的人偷偷打聽到這一秘方后服用，也成了一個(gè)老壽星，于是遂將這事廣加傳播，一直流傳至今。

據(jù)《開寶本草》記載：味苦、澀，微溫，無毒。主瘰疬，消癰腫，療頭面風(fēng)瘡、五痔，止心痛，益血?dú)?，黑髭鬢，悅顏色。久服長筋骨，益精髓，延年不老。亦治婦人產(chǎn)后及帶下諸疾。《本草綱目》中又記載：此物氣溫味苦澀，苦補(bǔ)腎，溫補(bǔ)肝，能收斂精氣，所以能養(yǎng)血益肝，固精益腎，健筋骨，烏發(fā)，為滋補(bǔ)良藥，不寒不燥，功在地黃、天門冬諸藥之上。氣血太和，則風(fēng)虛、癰腫、瘰疬諸疾可知（除）矣。

有一首詩是這樣描寫何首烏的：“草木亦含天地靈，根能生藤精生神。首烏補(bǔ)腎烏須發(fā)，夜交養(yǎng)心安神寧?！焙问诪醯母吞俣伎扇胨帲偃胨幏Q為首烏藤，又名夜交藤。首烏藤能養(yǎng)血安神，祛風(fēng)通絡(luò)，用于失眠多夢(mèng)，血虛身痛，風(fēng)濕痹痛，皮膚瘙癢。塊根入藥就是何首烏，又稱生何首烏。生何首烏片或塊用黑豆汁拌勻，燉或蒸至內(nèi)外均呈棕褐色，得到制何首烏。

生何首烏和制何首烏的功效差異極為顯著。生何首烏具有解毒，消癰，截瘧，潤腸通便的功效，沒有補(bǔ)益的作用。一般用于瘡癰，瘰疬，風(fēng)疹瘙癢，久瘧體虛，腸燥便秘等。治瘰疬癰瘡、皮膚瘙癢時(shí)，可用生何首烏配伍夏枯草、土貝母、當(dāng)歸等藥同用。治遍身瘡腫癢痛，可與防風(fēng)、苦參、薄荷同用煎湯洗。治年老體弱之人血虛腸燥便秘，與肉蓯蓉、當(dāng)歸、火麻仁等同用，可潤腸通便。

經(jīng)黑豆炮制過后得到的制何首烏，其功效主治發(fā)生了明顯的變化，補(bǔ)益作用大大增強(qiáng)，平時(shí)大家常說的何首烏一般指的是制何首烏。其具有補(bǔ)肝腎，益精血，烏須發(fā)，強(qiáng)筋骨，化濁降脂的功效；可用于血虛萎黃，眩暈耳鳴，須發(fā)早白，腰膝酸軟，肢體麻木，崩漏帶下，高脂血癥等。治血虛萎黃，失眠健忘，常將制何首烏與熟地黃、當(dāng)歸、酸棗仁等同用。治精血虧虛，腰酸腳弱、頭暈眼花、須發(fā)早白及腎虛無子，常與當(dāng)歸、枸杞子、菟絲子等同用。治肝腎虧虛，腰膝酸軟，頭暈?zāi)炕ǎQ耳聾，常配伍桑椹子、黑芝麻、杜仲等。

現(xiàn)代研究表明，何首烏塊根含蒽醌類化合物，主要為大黃素、大黃酚、大黃酸、大黃酚、蒽酮、大黃素甲醚、大黃素-1，6-二甲醚等多種化合物。尚含二苯乙烯類化合物，為何首烏的水溶性主要成分，塊根中含有磷脂類化合物，主要有磷脂酰膽堿、磷酯酰乙醇胺、磷酯酸。尚含有多種氨基酸、苜蓿素、胡蘿卜苷、沒食子酸、兒茶精、淀粉、鞣質(zhì)及多種微量元素等。

何首烏具有降血脂、降血糖、抗動(dòng)脈粥樣硬化、抗衰老、減慢心率、增強(qiáng)免疫力、促進(jìn)腎上腺皮質(zhì)的功能、能促進(jìn)血細(xì)胞新生等作用。同時(shí)還有抗氧化、抗腫瘤、抗菌、抗炎、鎮(zhèn)痛等作用。有一點(diǎn)應(yīng)當(dāng)引起注意，長期服用生何首烏或是未炮制到位的制何首烏，可能會(huì)導(dǎo)致肝臟受損。所以大家在服用何首烏補(bǔ)益身體時(shí)，要選擇炮制到位的制何首烏才行。